Найден инновационный подход к лечению повышенного холестерина у мужчин и женщин. Начнём с того, что биоорганическое вещество холестерин является частью структуры клеточной мембраны и служит предшественником многих важных молекул в организме человека: гормонов, желчных кислот, витамина D. Без холестерина некоторые физиологические процессы были бы просто невозможны. Однако слишком высокий уровень холестерина в крови ведёт к различным заболеваниям, включая инфаркты, инсульты, рак и болезнь Альцгеймера. Между тем, в недалёком от нас 2020 году сердечно-сосудистые заболевания были названы ведущей причиной смертности, поскольку вызвали около 31% всех смертей в мире! Поэтому крайне важно найти новые терапевтические решения, которые могут регулировать холестерин и поддерживать его саморегуляцию.
В отличие от жиров, белков и углеводов, холестерин не расщепляется на углекислый газ и воду, поэтому организму нужно его постоянно выводить, предупреждая накопление. Существует два значимых пути выведения избытка холестерина из организма:
Однако повлиять со стороны, терапевтически, мы можем только на второй метод TICE, задействовав специфические белки, переносчики холестерина. И такой метод молекулярной стимуляции, в сочетании с диетой с высоким содержанием жиров, помогает заметно увеличивать выведение холестерина через кишечник.
Учёные сосредоточили свое внимание на природных биоактивных молекулах как на потенциальных инструментах контроля саморегуляции холестерина. Флавоноид фисетин (физетин), в изобилии содержащийся в клубнике, привлек внимание благодаря своим многочисленным полезным для здоровья свойствам, включая антиоксидантные, нейропротекторные, противораковые и антиметастатические эффекты. Но особый интерес представляет его способность воздействовать на связанные с холестерином белки.
Китайские учёные из Университета Чжэнчжоу и Центра по контролю и профилактике заболеваний Биньчжоу провели исследования на лабораторных мышах с повышенным холестерином (диагноз гиперхолестеринемия). Мышей посадили на диету с повышенным содержанием полезных жиров, для стимуляции выработки желчи. И вместе с этим одной группе из пяти давали физетин в дозировке 25 мг на кг веса, что привело к следующим результатам в этой группе.
Общее количество холестерина в сыворотке крови | Накопление жиров (липидов) в печени | Содержание разных видов жиров (стеринов) в фекалиях | Стимуляция TICE | Прирост массы тела |
Снизилось на 46,48% | Значительно уменьшилось | Увеличилось на 50,72–224,20%, – то есть, лишние стерины активно выходили | Наблюдалась только в физетиновой группе | Незначительный, по сравнению с контрольной группой, хотя потребление пищи чуть выше |
Рисунок показывает, как после применения физетина меняется метаболизм холестерина и его всасывание. Гены-регуляторы поглощения холестерина (NPC1L1) физетин подавляет, а выработку генов и белков, отвечающих за отток (ABCG5/8, ABCB) – наоборот, стимулирует. Также физетин повышает экспрессию белка LDLR и понижает выработку его антагониста PCSK9. Иными словами: физетин способствует захвату частиц «плохого» холестерина.
Чтобы разгадать последние молекулярные тонкости, учёные провели опыты с клетками Caco-2. Эти клетки известны тем, что могут точно имитировать в пробирке естественное поведение эпителиальных клеток кишечника человека, и поэтому используются последние десятилетия при разработке лекарств. Итак, в Caco-2 с высоким холестерином физетин в концентрации 30 мкМ дал следующий эффект:
Физетин нормализует липидный обмен и укрепляет здоровье ЖКТ. С применением физетина снижается всасывание и стимулируется отток холестерина – соответственно, его опасные излишки не накапливаются. Полученные результаты подтверждают, что физетин может использоваться в качестве функциональной пищевой добавки для улучшения общего состояния сосудов и сердца, и смягчения симптомов сердечно-сосудистых болезней у людей.